高血压药 钙拮抗剂的分类

　　钙离子阻滞剂有多种，1987年世界卫生组织将其分为选择性和非选择性两大类，在选择性钙离子阻 滞剂中又分为：维拉帕米类、硝苯地平类和地尔硫卓类三种。而非选择性的钙离子阻滞剂不用于抗高血压治疗。1992年国际药理学联合会认为常用于抗高血压治 疗的钙离子阻滞剂，选择性地作用于L－型钙离子通道，结合部位在α1亚单位，并根据其具体结合点，又将其分为三个亚类：
　　双氢吡啶类：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、尼卡地平、尼群地平、尼索地平、非洛地平、贝尼地平、拉西地平。　地尔硫卓类：地尔硫卓等。
　　苯烷胺类：维拉帕米等。　
　　常用的钙离子阻滞剂用法
　　（1）常用钙通道阻滞剂普通型：　
　　硝苯地平（心痛定）10毫克，3次/日。降压快速、短效。　
　　尼莫地平（尼膜同）20毫克，2～3次/日。脑血管扩张作用比硝苯地平强，可用于蜘网膜下腔出血，脑血管痉挛，缺血性脑中风。　
　　尼群地平5～10毫克，2～3次/日。有利尿作用，降压作用持久温和。
　　尼卡地平（佩尔地平）20毫克，2次/日。有选择性心血管作用，可使心脏指数升高用于高血压合并心脑病患者。
　　氨氯地平（洛活喜、施慧达）5毫克，1次/日。本药起作用慢，服药后7～8天才出现降压效果。
　　地尔硫卓（合心爽、恬尔心）30毫克，3~4次/日。
　　常用的缓释型钙离子阻滞剂有：利焕、益心平、拜心同
　　硝苯地平缓释片20毫克，2次/日。
　　非洛地平缓释片（波依定）5～10毫克，1次/日。
　　拉西地平缓释片4～8毫克，1次/日。21%出现踝部水肿。
　　尼膜地平缓释片胶囊40毫克，2次/日。
　　拉西地平缓释片4～8毫克，1次/日。
　　尼卡地平缓释片（佩尔地平缓释片）40毫克，1～2次/日。
　　地尔硫卓缓释片90毫克，1次/日。用于心率快的房颤。
　　维拉帕米异搏定缓释片240毫克，1次/日。
　　（2）常用的控释型钙离子阻滞剂有：　
　　硝苯地平胃肠道控释片（拜心同）30～60毫克，1次/日。　
　　硝苯地平控释片（伲福达，长效心痛治）20毫克，2次/日。

[编辑本段]

优点疗效

　　高血压循证医学的大量证据表明：更有效地控制血压并使血压达标，对减少心血管病事件十分重要。因此，2004年中国高血压防治指南（实用本）指出："降压治疗的收益主要来自降压本身，要了解各类降压药在安全性保证下的降压能力"。
　　与其它抗高血压药物比较，二氢吡啶类钙拮抗剂在降压作用方面有如下独特的优点：
　　1、降压疗效和降压幅度相对较强，而疗效的个体差异较小，以及只有相对禁忌证，没有绝对禁忌 证，这就有助于提高高血压的治疗率和控制率。例如新近公布的由中国高血压联盟启动的HOT-CHINA研究，在随防10周后完成方案人群的血压达标率为 86.97%，而治疗期间按医嘱服药者占95.6%。在HOT的国际试验中，亚洲人群的降压幅度也大于整体人群。
　　2、对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。将有关老年单纯收缩期高血压的SHEP、Syst-Eur和Syst-China这3项临床试验进行荟萃分析，还发现二氢吡啶类使总死亡下降了32%、卒中发生下降了37%、心梗发生下降了25%。
　　3、几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。今年3月的ACC年会上公布的 ASCOT-BPLA试验的初步结果表明，氨氯地平和培哚普利联合治疗，在改善临床预后方面优于既往推荐的β受体阻滞剂＋利尿剂的标准治疗方案。与标准治 疗方案比较，新药联合可使总死亡和总的冠脉事件平均下降14%、卒中发生下降23%、心血管死亡下降24%、新发生的糖尿病下降32%。

[编辑本段]

不良反应

　　双氢吡啶类的钙拮抗剂目前在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。非双氢吡啶类钙拮抗剂主要用于心律失常（如维拉帕米）、和冠心病心绞痛（如硫氮卓酮）。这类药物常见的不良反应包括：
　　1、 体位性低血压：并非很常见，主要在与其它降血压药物合用时发生，多发生于老年患者。嘱患者用药后变换体位时速度应慢可以减少这种不良反应的发生，必要时降低药物剂量
　　2、 心动过速：为药物扩血管反射性激活交感神经系统所致。必要时可以与β受体阻滞剂阻滞剂合用以减少其发生，但应该注意的是应避免将非双氢吡啶类的钙拮抗剂与β受体阻滞剂合用，以免加重或诱发对心脏的抑制作用。
　　3、 头痛、颜面潮红、多尿：为药物的扩血管作用所致，随用药时间的延长症状可以减轻或消失，如症状明显或患者不能耐受，可以换用另一类的降血压药物。
　　4、 便秘：为药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所致，为钙拮抗剂比较常见的副作用，可以同时使用中药缓泻药物以减轻症状，必要时换用其它药物。
　　5、 胫前、踝部水肿：为钙拮抗剂治疗的常见副作用。临床发现与利尿剂合用时可以减轻或消除水肿症状。
　　6、 心动过缓或传导阻滞：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。常在与β受体阻滞剂合用、或存在基础的窦房结、房室结功能障碍时发生，一旦出现应停药或减少用药剂量。对存在窦房结、房室结病变的患者，禁止使用非双氢吡啶类钙拮抗剂。
　　7、 抑制心肌收缩力：多见于非双氢吡啶类钙拮抗剂。由于钙拮抗剂用于治疗心力衰竭的疗效不肯定，故目前普遍认为对心力衰竭患者，不推荐使用任何钙拮抗剂，除非患者存在难以控制的高血压。
　　8、 皮疹和过敏反应：发生率很低，出现后应停药。